Rapamycin هو دواء مثبط للمناعة ومضاد للسرطان ومضاد للشيخوخة
تفاصيل المنتج
| اسم | راباميسين |
| رقم CAS | 53123-88-9 |
| الصيغة الجزيئية | C51H79NO13 |
| الوزن الجزيئي | 914.19 |
| رقم EINECs | 610-965-5 |
| نقطة الغليان | 799.83 درجة مئوية (متوقعة) |
| كثافة | 1.0352 |
| حالة التخزين | مختومة في الجفاف ، تخزين في الثلاجة ، أقل من 20 درجة مئوية |
| استمارة | مسحوق |
| لون | أبيض |
| التعبئة | حقيبة PE+حقيبة الألومنيوم |
المرادفات
AY 22989 ؛ 23،27-Epoxy-3H-Pyrido (2،1-C) (1،4) Oxaazacyclohentriacontine ؛ NSC-226080 ؛ Rapa ؛ Rapamune ؛ Rapamycin ؛ Rapamycin ، Streptomyces Hygroscopicus ؛ RPM
التأثير الدوائي
وصف
Rapamycin هو مضادات حيوية للاكرولايد تشبه من الناحية الهيكلية Procofol (FK506) ، ولكن لديها آلية مثبطة للمناعة مختلفة تمامًا. يمنع FK506 تكاثر الخلايا اللمفاوية التائية من مرحلة G0 إلى مرحلة G1 ، بينما تقوم Rapa بإشارة تشير إلى مستقبلات السيتوكينات المختلفة وتمنع تطور الخلايا اللمفاوية التائية والخلايا الأخرى من مرحلة G1 إلى مرحلة S ، مقارنةً بـ FK506 ، يمكن أن تمنع RAPA عازمة الكالسيوم والكلسيوم. يستخدم الباحثون الطبيون في جامعة شيكاغو أجهزة اللوحات الراباميسين المتاحة تجارياً بالإضافة إلى عصير الجريب فروت لعلاج سرطان الجلد ، وهو مرض شائع للورم في أوروبا والولايات المتحدة ، والذي يمكن أن يحسن بشكل كبير من تأثير مضادات السرطان لأدوية العلاج الكيميائي الأخرى ، مما يطيل بقاء المرضى. أظهرت الدراسات أن الراباميسين يتحلل بسهولة عن طريق الإنزيمات بعد دخول الجهاز الهضمي ، ويحتوي عصير الجريب فروت على كمية كبيرة من الفورانوكومارين ، والتي يمكن أن تمنع التأثير المدمر لإنزيمات الجهاز الهضمي على الراباميسين. يمكن تحسين التوافر البيولوجي للراباميسين. يقال إن أقدم الأطباء الهولنديين قد اكتشفوا أن عصير الجريب فروت له تأثير على تحسين امتصاص الفم من Shanming ، والآن قام الأطباء في البلدان الأوروبية والأمريكية بتطبيقه على استعدادات Rapamycin.
في السنوات الأخيرة ، وجدت الدراسات أن هدف Rapamycin (MTOR) هو كيناز داخل الخلايا ، ويمكن أن يحفز شذوذ مسار التوصيل على مجموعة متنوعة من الأمراض. بصفته مثبطًا مستهدفًا لـ MTOR ، يمكن لـ Rapamycin علاج الأورام المرتبطة ارتباطًا وثيقًا بهذا المسار ، بما في ذلك سرطان الكلى ، والورم اللمفاوي ، وسرطان الرئة ، وسرطان الكبد ، وسرطان الثدي ، وسرطان الغدد الصم العصبية وسرطان المعدة. خاصة في علاج مرضين نادرين ، LAM (مرض اللمفاوية) و TSC (تصلب الدرنات) ، يكون التأثير أكثر وضوحًا ، ويمكن أيضًا اعتبار LAM و TSC أمراض الورم إلى حد ما.
أثر جانبي
Rapamycin (RAPA) له آثار جانبية مماثلة إلى FK506. في عدد كبير من التجارب السريرية ، تم العثور على آثارها الجانبية لتكون تعتمد على الجرعة وقابلة للانعكاس ، ولم يتم العثور على رابا في جرعات علاجية لها سمية كلوية كبيرة ولا يوجد تضخم اللثة. وتشمل الآثار السامة والجانبية الرئيسية: الصداع والغثيان والدوار ونزيف الأنف وآلام المفاصل. تشمل تشوهات المختبر: قلة الصفيحات ، الكريات البيض ، انخفاض الهيموغلوبين ، فرط الدم ، فرط الكوليسترول الدم ، ارتفاع السكر في الدم ، إنزيمات الكبد المرتفعة (SGOT ، SGPT). يُعتقد أن مستويات الفوسفات في البلازما هي إفراز فوسفات لفترات طويلة من الكلى المزروعة عن طريق العلاج المثبط للمناعة القائم على الرابا. مثل مثبطات المناعة الأخرى ، تتمتع Rapa بفرصة متزايدة للعدوى ، مع ميل المبلغ عنه لزيادة الالتهاب الرئوي على وجه الخصوص ، ولكن حدوث الالتهابات الانتهازية الأخرى لا يختلف اختلافًا كبيرًا عن CSA.
