اسم | pregabalin |
رقم CAS | 148553-50-8 |
الصيغة الجزيئية | C8H17NO2 |
الوزن الجزيئي | 159.23 |
رقم EINECs | 604-639-1 |
نقطة الغليان | 274.0 ± 23.0 درجة مئوية |
نقاء | 98 ٪ |
تخزين | مختومة في درجة حرارة الغرفة الجافة |
استمارة | مسحوق |
لون | أبيض |
التعبئة | حقيبة PE+حقيبة الألومنيوم |
3 (S)-(أمينوميثيل) حمض -5 ميثيل هكسانويك ؛ (3s) -3- (أمينوميثيل) -5 ميثيل هكسانويك حمض ؛ pregabalin ؛ pregablin ؛ 3- (أمينوميثيل) -5 ميثيل-هيكسانويك حمض بريدنيزولونوسيدوسوس ؛ ) -pregabalin ؛ (ق) -pregabalin
التأثير الدوائي
Pregabalin له تأثير علاجي جيد على الصرع. أظهرت الدراسات التي أجريت على نماذج نوبات الصرع الحيوانية المختلفة أن بريغابالين يمكن أن يمنع بشكل كبير نوبات الصرع ، وجرعةها النشطة أقل من 3 إلى 10 مرات من الجابابنتين. لقد وجدت الدراسات أن البريجابالين يمكن أن يقلل من الانعكاسات الحواس الحسي والحركية من التحفيز قرصة الفئران ، ويقلل من السلوكيات ذات الصلة لنماذج آلام الحيوانات العصبية مع مرض السكري ، وإصابة العصب المحيطي أو العلاج الكيميائي ، وتمنع أو يمنع الألم المرتبط بالألم الناتج عن المحفزات الفقرية. سلوك. وقد وجدت الدراسات الحيوانية أن pregabalin قد يكون لها مزايا في تركيبة مع المواد الأفيونية. يوفر Pregabalin خيارًا جديدًا للعلاج السريري لألم الأعصاب.
آلية
قد يقلل pregabalin من الإطلاق المعتمد على الكالسيوم لبعض الناقلات العصبية عن طريق تعديل وظيفة قناة الكالسيوم. على الرغم من أن pregabalin هو مشتق هيكلي لمستقبلات الناقل العصبي المثبط γ-aminobutyric (GABA) ، فإنه لا يرتبط مباشرة بـ GABAA أو GABAB أو مستقبلات البنزوديازيبين ولا يزيد من GABAA في تفاعل الخلايا العصبية المستزرعة ، ولا يغير تركيز GABA في The GABA في دماغ الفئران ، وليس له تأثير حاد على امتصاص GABA أو تدهور. ومع ذلك ، وجدت الدراسة أن التعرض المطول للخلايا العصبية المستزرعة إلى pregabalin زاد من كثافة ناقلات GABA ومعدل نقل GABA الوظيفي. Pregabalin لا يمنع قنوات الصوديوم ، وليس له أي نشاط على مستقبلات المواد الأفيونية ، ولا يغير نشاط السيكلوكسيجيناز ، ولا يوجد لديه نشاط على مستقبلات الدوبامين والسيروتونين ، ولا يمنع إعادة تنشيط الدوبامين أو السيروتونين أو نوروبينيفرين. الاستيعاب.
تفاعلات الطب
1. لا يتم استقلابها بواسطة نظام السيتوكروم P450 ، لذلك نادراً ما يتفاعل مع الأدوية الأخرى. إنه لا يؤثر على الحرائك الدوائية للأدوية المضادة للصرع (مثل فالبرات الصوديوم ، الفينيتوين ، لاموتريجين ، كاربازيبين ، الفينوباربيتال ، توبيراميت) ، وسائل منع الحمل الفموية ، وعوامل نقص السكر في الدم الفموية ، والبول ، والأنسولين.
2. عند استخدام هذا المنتج مع OxyCodone ، سيتم تقليل وظيفة التعرف عليه وسيتم تعزيز تلف الوظائف المحرك.
3. له تأثير إضافي مع لورازيبام والإيثانول.