الأتوزيبان أسيتات المستخدمة لمكافحة الولادة المبكرة
تفاصيل المنتج
| اسم | أتوسيبان |
| CAS رقم | 90779-69-4 |
| الصيغة الجزيئية | C43H67N11O12S2 |
| الوزن الجزيئي الغرامي | 994.19 |
| رقم EINECS | 806-815-5 |
| نقطة الغليان | 1469.0 ± 65.0 درجة مئوية (متوقع) |
| كثافة | 1.254 ± 0.06 جم / سم 3 (متوقع) |
| شروط التخزين | -20 درجة مئوية |
| الذوبان | H2O: ≤100 مجم / مل |
وصف
Atosiban acetate عبارة عن بولي ببتيد دوري مرتبط بثاني كبريتيد يتكون من 9 أحماض أمينية.إنه جزيء أوكسيتوسين معدل في المواضع 1 و 2 و 4 و 8. الطرف N من الببتيد هو 3-حمض ميركابتروبيونيك (ثيول ومجموعة السلفهيدريل من [Cys] 6 تشكل رابطة ثاني كبريتيد) ، الطرف C هو في شكل أميد ، يكون الحمض الأميني الثاني في الطرف N عبارة عن مادة إيثيلية مُعدلة [D-Tyr (Et)] 2 ، ويتم استخدام أسيتات atosiban في الأدوية كخل موجود على شكل ملح حامض ، عادةً المعروف باسم أسيتات أتوسيبان.
تطبيق
الأتوسيبان هو أحد مضادات مستقبلات الأوكسيتوسين والفازوبريسين V1A ، ومستقبل الأوكسيتوسين مشابه هيكليًا لمستقبلات فاسوبريسين V1A.عندما يتم حظر مستقبل الأوكسيتوسين ، لا يزال بإمكان الأوكسيتوسين العمل من خلال مستقبل V1A ، لذلك من الضروري منع مسارين للمستقبلين المذكورين أعلاه في نفس الوقت ، ويمكن للتضاد الفردي لمستقبل واحد أن يمنع تقلص الرحم بشكل فعال.هذا أيضًا أحد الأسباب الرئيسية التي تجعل ناهضات مستقبلات بيتا ، وحاصرات قنوات الكالسيوم ومثبطات سينثيز البروستاجلاندين لا تستطيع بشكل فعال منع تقلصات الرحم.
تأثير
الأتوسيبان هو مضاد مُجمع لمستقبلات الأوكسيتوسين والفازوبريسين V1A ، وتركيبه الكيميائي مشابه للاثنين ، وله تقارب كبير للمستقبلات ، ويتنافس مع مستقبلات الأوكسيتوسين والفاسوبريسين V1A ، وبالتالي يمنع مسار عمل الأوكسيتوسين والفازوبريسين ويقلل تقلصات الرحم.
