أسيتات أتوسيبان المستخدمة لمنع الولادة المبكرة
تفاصيل المنتج
| اسم | أتوسيبان |
| رقم CAS | 90779-69-4 |
| الصيغة الجزيئية | C43H67N11O12S2 |
| الوزن الجزيئي | 994.19 |
| رقم EINECS | 806-815-5 |
| نقطة الغليان | 1469.0±65.0 درجة مئوية (متوقعة) |
| كثافة | 1.254±0.06 جم/سم3(متوقع) |
| ظروف التخزين | -20 درجة مئوية |
| الذوبانية | H2O: ≤100 ملغ/مل |
وصف
أسيتات الأتوسيبان هو بولي ببتيد حلقي مرتبط بثنائي كبريتيد، ويتألف من تسعة أحماض أمينية. وهو جزيء أوكسيتوسين معدل في المواضع 1، 2، 4، و8. الطرف الأميني للببتيد هو حمض 3-مركابتوبروبيونيك (الثيول ومجموعة السلفهيدريل في [Cys]6 تشكلان رابطة ثنائي كبريتيد)، ويكون الطرف الكربوكسيلي على شكل أميد، والحمض الأميني الثاني عند الطرف الأميني هو [D-Tyr(Et)]2 معدل إيثيليًا. ويُستخدم أسيتات الأتوسيبان في الأدوية كالخل، وهو موجود على شكل ملح حمضي، يُعرف عادةً باسم أسيتات الأتوسيبان.
طلب
الأتوسيبان هو مُضادٌّ لمستقبلات الأوكسيتوسين والفازوبريسين V1A المُشتركة، ويتشابه مُستقبل الأوكسيتوسين في بنيته مع مُستقبل الفازوبريسين V1A. عند حجب مُستقبل الأوكسيتوسين، يظل الأوكسيتوسين قادرًا على العمل من خلال مُستقبل V1A، لذا من الضروري حجب مساري المُستقبلين المذكورين آنفًا في الوقت نفسه، ويُمكن لمُضادٍّ واحدٍ لأحد المُستقبلين أن يُثبط انقباض الرحم بفعالية. وهذا أيضًا أحد الأسباب الرئيسية لعدم قدرة مُنبهات مُستقبلات بيتا، وحاصرات قنوات الكالسيوم، ومُثبطات إنزيم البروستاجلاندين سينثاز على تثبيط انقباضات الرحم بفعالية.
تأثير
أتوسيبان هو مضاد مشترك لمستقبلات الأوكسيتوسين والفازوبريسين V1A، وبنيته الكيميائية تشبه الاثنين، وله تقارب عالي للمستقبلات، ويتنافس مع مستقبلات الأوكسيتوسين والفازوبريسين V1A، وبالتالي يمنع مسار عمل الأوكسيتوسين والفازوبريسين ويقلل من تقلصات الرحم.
