مضادات السكر في Liraglutide للتحكم في نسبة السكر في الدم CAS NO.204656-20-2
تفاصيل المنتج
| CAS | 204656-20-2 | الصيغة الجزيئية | C172H265N43O51 |
| الوزن الجزيئي الغرامي | 3751.20 | مظهر | أبيض |
| حالة التخزين | مقاومة الضوء ، 2-8 درجة | طَرد | كيس رقائق الألومنيوم / قارورة |
| نقاء | ≥98٪ | مواصلات | سلسلة التبريد وتسليم التخزين البارد |
مكونات ليراجلوتيد
العنصر النشط:
Liraglutide (تناظري للببتيد -1 الذي يشبه الجلوكاجون البشري (GLP-1) الذي تنتجه الخميرة من خلال تقنية إعادة التركيب الجيني).
الاسم الكيميائي:
Arg34Lys26- (N-ε- (γ-Glu (N-α-hexadecanoyl))) - GLP-1 [7-37]
مكونات أخرى:
ثنائي هيدرات فوسفات الهيدروجين ثنائي الصوديوم ، بروبيلين جليكول ، حمض الهيدروكلوريك و / أو هيدروكسيد الصوديوم (كمُعَدِّلات درجة الحموضة فقط) ، الفينول ، والماء للحقن.
تطبيق
داء السكري من النوع 2
يحسن Liraglutide التحكم في نسبة الجلوكوز في الدم.يقلل من ارتفاع السكر في الدم المرتبط بالوجبات (لمدة 24 ساعة بعد تناوله) عن طريق زيادة إفراز الأنسولين (فقط) عند الحاجة عن طريق زيادة مستويات الجلوكوز ، وتأخير إفراغ المعدة ، وقمع إفراز الجلوكاجون الأكل.
إنه مناسب للمرضى الذين لا يزال مستوى السكر في الدم لديهم ضعيف التحكم بعد الجرعة القصوى المسموح بها من الميتفورمين أو السلفونيل يوريا وحدها.يتم استخدامه مع الميتفورمين أو السلفونيل يوريا.
يعمل بطريقة تعتمد على الجلوكوز ، مما يعني أنه سيحفز إفراز الأنسولين فقط عندما تكون مستويات الجلوكوز في الدم أعلى من المعتاد ، مما يمنع "التجاوز".وبالتالي ، فإنه يظهر خطر ضئيل للإصابة بنقص السكر في الدم.
لديه القدرة على تثبيط موت الخلايا المبرمج وتحفيز تجديد خلايا بيتا (لوحظ في الدراسات التي أجريت على الحيوانات).
يقلل من الشهية ويمنع زيادة وزن الجسم ، كما هو موضح في دراسة وجهاً لوجه مقابل غليميبيريد.
العمل الدوائي
Liraglutide هو نظير GLP-1 مع تناظر تسلسل 97 ٪ مع GLP-1 البشري ، والذي يمكنه الارتباط بمستقبل GLP-1 وتنشيطه.مستقبل GLP-1 هو هدف GLP-1 الأصلي ، وهو هرمون إنكريتين داخلي المنشأ يعزز إفراز الأنسولين المعتمد على تركيز الجلوكوز من خلايا البنكرياس.على عكس GLP-1 الأصلي ، فإن الخصائص الدوائية والديناميكية الدوائية لليراجلوتايد في البشر مناسبة لنظام الجرعات مرة واحدة يوميًا.بعد الحقن تحت الجلد ، آلية عملها لفترات طويلة تشمل: الارتباط الذاتي الذي يبطئ الامتصاص ؛ملزمة للألبوميناستقرار أعلى للإنزيم وبالتالي عمر نصف أطول للبلازما.
يتم التوسط في نشاط الليرلوتيد من خلال تفاعله المحدد مع مستقبل GLP-1 ، مما يؤدي إلى زيادة في أحادي فوسفات الأدينوزين الدوري (cAMP).يحفز Liraglutide إفراز الأنسولين بطريقة تعتمد على تركيز الجلوكوز ، مع تقليل إفراز الجلوكاجون الزائد بطريقة تعتمد على تركيز الجلوكوز.
لذلك ، عندما يرتفع الجلوكوز في الدم ، يتم تحفيز إفراز الأنسولين ، بينما يتم تثبيط إفراز الجلوكاجون.في المقابل ، يقلل الليرلوتيد من إفراز الأنسولين أثناء نقص السكر في الدم دون التأثير على إفراز الجلوكاجون.تتضمن آلية سكر الدم في الليرلوتيد أيضًا إطالة طفيفة لوقت إفراغ المعدة.يقلل Liraglutide من وزن الجسم وكتلة الدهون في الجسم عن طريق تقليل الجوع وتناول الطاقة.
