ليراجلوتيد مضاد للسكري للتحكم في سكر الدم CAS NO.204656-20-2
تفاصيل المنتج
| كاس | 204656-20-2 | الصيغة الجزيئية | C172H265N43O51 |
| الوزن الجزيئي | 3751.20 | مظهر | أبيض |
| حالة التخزين | مقاومة الضوء 2-8 درجة | طَرد | كيس/قارورة من رقائق الألومنيوم |
| نقاء | ≥98% | مواصلات | سلسلة التبريد والتسليم في التخزين البارد |
مكونات ليراجلوتيد
المادة الفعالة:
ليراجلوتيد (نظير الببتيد الشبيه بالجلوكاجون البشري -1 (GLP-1) الذي تنتجه الخميرة من خلال تكنولوجيا إعادة التركيب الجيني).
الاسم الكيميائي:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-hexadecanoyl)))-GLP-1[7-37]
المكونات الأخرى:
فوسفات ثنائي الصوديوم الهيدروجيني ثنائي الهيدرات، البروبيلين جليكول، حمض الهيدروكلوريك و/أو هيدروكسيد الصوديوم (كمنظمات لدرجة الحموضة فقط)، الفينول، والماء للحقن.
طلب
مرض السكري من النوع الثاني
يُحسّن ليراجلوتيد التحكم في مستوى سكر الدم. فهو يُخفّض ارتفاع سكر الدم المرتبط بالوجبات (لمدة 24 ساعة بعد تناوله) عن طريق زيادة إفراز الأنسولين (فقط) عند الحاجة، وذلك من خلال زيادة مستويات الجلوكوز، وتأخير إفراغ المعدة، وتثبيط إفراز الجلوكاجون أثناء الوجبات.
مناسب للمرضى الذين لا يزال مستوى سكر الدم لديهم غير مستقر بعد تناول أقصى جرعة مسموح بها من الميتفورمين أو السلفونيل يوريا وحدهما. يُستخدم مع الميتفورمين أو السلفونيل يوريا.
يعمل هذا الدواء بطريقة تعتمد على الجلوكوز، أي أنه يحفز إفراز الأنسولين فقط عندما تكون مستويات الجلوكوز في الدم أعلى من المعدل الطبيعي، مما يمنع حدوث "تجاوز الحد الطبيعي". وبالتالي، فإن خطر الإصابة بنقص سكر الدم ضئيل للغاية.
إنها تمتلك القدرة على تثبيط موت الخلايا المبرمج وتحفيز تجديد خلايا بيتا (كما هو موضح في الدراسات التي أجريت على الحيوانات).
إنه يقلل الشهية ويمنع زيادة وزن الجسم، كما هو موضح في دراسة مقارنة مع الجليمبيريد.
التأثير الدوائي
ليراجلوتيد هو نظير GLP-1، يتشابه تسلسله بنسبة 97% مع GLP-1 البشري، ويمكنه الارتباط بمستقبل GLP-1 وتنشيطه. مستقبل GLP-1 هو هدف GLP-1 الأصلي، وهو هرمون إنكريتين داخلي المنشأ يعزز إفراز الأنسولين المعتمد على تركيز الجلوكوز من خلايا بيتا البنكرياسية. بخلاف GLP-1 الأصلي، فإن الخصائص الحركية الدوائية والديناميكية الدوائية لليراجلوتيد لدى البشر مناسبة لنظام جرعة واحدة يوميًا. بعد الحقن تحت الجلد، تشمل آلية تأثيره المطول: الارتباط الذاتي الذي يُبطئ الامتصاص؛ الارتباط بالألبومين؛ استقرار إنزيمي أعلى، وبالتالي عمر نصف بلازما أطول.
يتوسط نشاط ليراجلوتيد تفاعله النوعي مع مستقبل GLP-1، مما يؤدي إلى زيادة أحادي فوسفات الأدينوزين الحلقي (cAMP). يحفز ليراجلوتيد إفراز الأنسولين بشكل يعتمد على تركيز الجلوكوز، بينما يقلل من إفراز الجلوكاجون الزائد بشكل يعتمد على تركيز الجلوكوز.
لذلك، عند ارتفاع مستوى الجلوكوز في الدم، يُحفَّز إفراز الأنسولين، بينما يُثبَّط إفراز الجلوكاجون. في المقابل، يُقلِّل الليراجلوتيد إفراز الأنسولين أثناء انخفاض سكر الدم دون التأثير على إفراز الجلوكاجون. كما تشمل آلية خفض سكر الدم لليراجلوتيد إطالةً طفيفةً لوقت إفراغ المعدة. يُخفِّض الليراجلوتيد وزن الجسم وكتلة الدهون فيه عن طريق تقليل الشعور بالجوع واستهلاك الطاقة.
