Liraglutide مضادات مرضى السكر للسيطرة على السكر في الدم CAS No.204656-20-2
تفاصيل المنتج
| كاس | 204656-20-2 | الصيغة الجزيئية | C172H265N43O51 |
| الوزن الجزيئي | 3751.20 | مظهر | أبيض |
| حالة التخزين | مقاومة الضوء ، 2-8 درجة | طَرد | كيس رقائق الألومنيوم/قارورة |
| نقاء | ≥98 ٪ | مواصلات | سلسلة باردة وتسليم تخزين بارد |
مكونات liraglutide
العنصر النشط:
Liraglutide (تمثيلي من الببتيد -1 الشبيه بالجلوكاجون البشري (GLP-1) الذي ينتج عن الخميرة من خلال تقنية إعادة التركيب الوراثية).
الاسم الكيميائي:
Arg34Lys26- (N-ε- (γ-GLU (N-α-hexadecanoyl)))-GLP-1 [7-37]
مكونات أخرى:
ديوديوم هيدروجين فوسفات ثنائي هيدروجين ، غليكول البروبيلين ، حمض الهيدروكلوريك و/أو هيدروكسيد الصوديوم (كضورات الأس الهيدروجيني فقط) ، الفينول ، والماء للحقن.
طلب
من النوع 2 مرض السكري
Liraglutide يحسن السيطرة على الجلوكوز في الدم. إنه يقلل من ارتفاع السكر في الدم المرتبط بالوجبة (لمدة 24 ساعة بعد الإدارة) عن طريق زيادة إفراز الأنسولين (فقط) عند الحاجة من خلال زيادة مستويات الجلوكوز ، وتأخير إفراغ المعدة ، وقمع إفراز الجلوكاجون الخلاصية.
إنه مناسب للمرضى الذين لا يزال السكر في الدم سيئًا بعد الحد الأقصى من الجرعة المسموح بها من الميتفورمين أو السلفونيلورياس وحده. يتم استخدامه مع الميتفورمين أو السلفونيلورياس.
إنه يعمل بطريقة تعتمد على الجلوكوز ، مما يعني أنه سيحفز إفراز الأنسولين فقط عندما تكون مستويات الجلوكوز في الدم أعلى من المعتاد ، مما يمنع "تجاوز". وبالتالي ، فإنه يظهر مخاطر ضئيلة لنقص السكر في الدم.
لديها احتمال تثبيط موت الخلايا المبرمج وتحفيز تجديد خلايا بيتا (التي تظهر في الدراسات الحيوانية).
إنه يقلل من الشهية ويمنع زيادة وزن الجسم ، كما هو موضح في دراسة وجها لوجه مقابل glimepiride.
العمل الدوائي
Liraglutide هو تمثيلي GLP-1 مع التماثل التسلسلي 97 ٪ إلى GLP-1 البشري ، والذي يمكن أن يرتبط بمستقبلات GLP-1 وتفعيلها. مستقبلات GLP-1 هي هدف GLP-1 الأصلي ، وهو هرمون لوزن داخلي داخلي يعزز إفراز الأنسولين المعتمد على تركيز الجلوكوز من خلايا البنكرياس. على عكس GLP-1 الأصلي ، فإن الملامح الدوائية والديناميكية الدوائية لل liraglutide في البشر مناسبة لنظام الجرعات مرة واحدة يوميًا. بعد الحقن تحت الجلد ، تشمل آلية العمل المطول: التنقيح الذاتي الذي يبطئ الامتصاص ؛ ملزمة للألبومين ؛ ثبات إنزيم أعلى وبالتالي نصف عمر البلازما الطويل.
يتم التوسط في نشاط Liraglutide من خلال تفاعله المحدد مع مستقبلات GLP-1 ، مما يؤدي إلى زيادة في أحادي الفوسفات الأدينوسين الدوري (CAMP). يحفز Liraglutide إفراز الأنسولين بطريقة تعتمد على تركيز الجلوكوز ، مع تقليل إفراز الجلوكاجون الزائد بطريقة تعتمد على تركيز الجلوكوز.
لذلك ، عندما يرتفع الجلوكوز في الدم ، يتم تحفيز إفراز الأنسولين ، بينما يتم تثبيط إفراز الجلوكاجون. في المقابل ، يقلل Liraglutide من إفراز الأنسولين أثناء نقص السكر في الدم دون التأثير على إفراز الجلوكاجون. تتضمن آلية نقص السكر في الدم في Liraglutide أيضًا إطالة طفيفة لوقت إفراغ المعدة. يقلل Liraglutide من وزن الجسم وكتلة الدهون في الجسم عن طريق تقليل الجوع وتناول الطاقة.
