دابتوميسين 103060-53-3 للأمراض المعدية
تفاصيل المنتج
| اسم | دابتوميسين |
| رقم CAS | 103060-53-3 |
| الصيغة الجزيئية | C72H101N17O26 |
| الوزن الجزيئي | 1620.67 |
| رقم EINECS | 600-389-2 |
| نقطة الانصهار | 202-204 درجة مئوية |
| نقطة الغليان | 2078.2±65.0 درجة مئوية (متوقعة) |
| كثافة | 1.45±0.1 جم/سم3(متوقع) |
| نقطة الوميض | 87 درجة مئوية |
| ظروف التخزين | مُغلق في مكان جاف، يُخزن في الفريزر، تحت -20 درجة مئوية |
| الذوبانية | الميثانول: قابل للذوبان 5 ملغ/مل |
| معامل الحموضة | (pKa) 4.00±0.10 (متوقع) |
| استمارة | مسحوق |
| لون | عديم اللون إلى أصفر باهت |
المرادفات
N-[N-(1-أوكسيديسيل)-L-تربتوفان-D-أسين-L-أسب-]-سيكلو[L-ثر*-غلي-L-أور-L-أسب-D-ألا-L-أسب-غلي-D-سير-[(3R)-3-ميثيل-L-غلو-]-4-(2-أمينوبنزويل)-4-أوكسو-L-أبو-];N-[N-ديكانويل-L-تربتوفان-D-أسين-L-أسب-]-سيكلو[ثر*-غلي-L-أور-L-أسب-D-ألا-L-أسب-غلي-D-سير-[(3R)-3-ميثيل-L-غلو-]-3-(2-أمينوبنزويل)-L-ألا-];N-(1-أوكسيد إيسيل)-ل-تريبتوفيلي-د-أسباراجينيل-ل-α-أسبارتيل-ل-ثريونيل غليسيل-ل-أورنيثينيل-ل-α-أسبارتيل-د-ألانيل-ل-α-أسبارتيل غليسيل-د-سيريل-(3R)-3-ميثيل-ل-α-غلوتاميل-α،2-ديامينو-γ-أوكسو-بنزين-بيوتانويكاسيد(13-4)لاكتون؛دابتوميسين؛دابسين؛دابتوميسين،>=99%؛محلول جاهز لدابتوميسين؛دابتوميسين(LY146032)
وصف
المضاد الحيوي دابتوميسين هو مضاد حيوي حلقي ليبوببتيدي ذو بنية جديدة، مستخلصة من مرق تخمير بكتيريا الستربتوميسيس (S. reseosporus)، والذي يعيق التخليق الحيوي لببتيدوغليكان جدار الخلية البكتيرية عن طريق تثبيط نقل الأحماض الأمينية في غشاء الخلية. يمكن أن يؤدي تغيير خصائص الغشاء السيتوبلازمي إلى تعطيل وظيفة الغشاء البكتيري بطرق متعددة، والقضاء بسرعة على البكتيريا موجبة الجرام. بالإضافة إلى قدرته على التأثير على معظم البكتيريا موجبة الجرام ذات الأهمية السريرية، يُعد دابتوميسين أكثر أهمية للسلالات المعزولة التي أظهرت مقاومة للميثيسيلين والفانكومايسين واللينيزوليد في المختبر. يتميز بنشاط قوي، ولهذه الخاصية آثار سريرية بالغة الأهمية على المرضى المصابين بأمراض خطيرة. يُعد الالتهاب الرئوي اليوزيني مرضًا نادرًا وخطيرًا للغاية، وتشمل أعراضه الحمى والسعال وضيق التنفس وصعوبة التنفس.
تأثير مضاد للبكتيريا
يتميز الدابتوميسين بنشاطٍ مضادٍّ للبكتيريا جيد ضد أنواعٍ مختلفةٍ من البكتيريا المقاومة للمضادات الحيوية، مثل الحد الأدنى المثبط (MIC) = 0.06-0.5 ميكروغرام/مل لبكتيريا المكورات العنقودية الذهبية المقاومة للميثيسيلين (MRSA)، والمكورات العنقودية الذهبية المقاومة للميثيسيلين (MRSA). الحد الأدنى المثبط (MIC) = 0.0625 إلى 1 ميكروغرام/مل للبكتيريا، الحد الأدنى المثبط (MIC) = 0.12 إلى 0.5 ميكروغرام/مل لبكتيريا المكورات العنقودية البشروية المقاومة للأوكساسيلين، الحد الأدنى المثبط (MIC) = 2.5 ميكروغرام/مل لبكتيريا المعوية شديدة المقاومة للمضادات الحيوية الأمينوغليكوزيدية، الحد الأدنى المثبط (MIC) = 2.5 ميكروغرام/مل لبكتيريا GmrBIa - الحد الأدنى المثبط (MIC) لبكتيريا المعوية يتراوح بين 0.5 إلى 1 ميكروغرام/مل، والحد الأدنى المثبط (MIC) لبكتيريا المعوية المقاومة للمضادات الحيوية الجليكوببتيدية يتراوح بين 1 إلى 2 ميكروغرام/مل.
