Caspofungin لالتهابات الفطريات
تفاصيل المنتج
| اسم | كاسبوفنجين |
| CAS رقم | 162808-62-0 |
| الصيغة الجزيئية | C52H88N10O15 |
| الوزن الجزيئي الغرامي | 1093.31 |
| رقم EINECS | 1806241-263-5 |
| نقطة الغليان | 1408.1 ± 65.0 درجة مئوية (متوقع) |
| كثافة | 1.36 ± 0.1 جم / سم 3 (متوقع) |
| معامل الحموضة | (pKa) 9.86 ± 0.26 (متوقع) |
المرادفات
CS-1171؛ Caspofungine؛ CASPOFUNGIN؛ CASPORFUNGIN؛ PneuMocandinB0،1 - [(4R، 5S) -5 - [(2-aMinoethyl) aMino] -N2- (10،12-diMethyl-1-oxotetradecyl) -4-hydroxy- L- أورنيثين] -5 - [(3R) -3-هيدروكسي- L- أورنيثين] - ؛ CaspofunginMK-0991 ؛ الإيدز 058650 ؛ الإيدز 058650
الخواص الكيميائية
كان Caspofungin أول إشينوكاندين معتمد لعلاج الالتهابات الفطرية الغازية.أكدت التجارب التي أجريت في المختبر وفي الجسم الحي أن الكاسبوفونجين له نشاط مضاد للجراثيم جيد ضد مسببات الأمراض الانتهازية المهمة - المبيضات والرشاشيات.يمكن أن يؤدي Caspofungin إلى تمزق جدار الخلية عن طريق تثبيط تخليق 1.3-β-glucan.سريريا ، الكاسبوفنجن له تأثير جيد على علاج داء المبيضات وداء الرشاشيات.
تأثير
(1،3) -D-glucan synthase هو مكون رئيسي في تخليق جدار الخلية الفطرية ، ويمكن أن يمارس الكاسبوفنجن تأثيرًا مضادًا للفطريات عن طريق تثبيط هذا الإنزيم بشكل غير تنافسي.بعد الإعطاء في الوريد ، ينخفض تركيز عقار البلازما بسرعة بسبب توزيع الأنسجة ، يليه إعادة إطلاق تدريجي للدواء من الأنسجة.زاد التمثيل الغذائي للكسبوفنجن مع زيادة الجرعة وكان مرتبطًا بالجرعة في الوقت المناسب لحالة مستقرة مع جرعات متعددة.لذلك ، من أجل تحقيق مستويات علاجية فعالة وتجنب تراكم الأدوية ، يجب إعطاء جرعة تحميل أولى متبوعة بجرعة صيانة.عند استخدام محرضات السيتوكروم p4503A4 في نفس الوقت ، مثل ريفامبيسين ، كاربامازيبين ، ديكساميثازون ، فينيتوين ، إلخ ، يوصى بزيادة جرعة المداومة من الكاسبوفونجين.
دواعي الإستعمال
تشمل المؤشرات المعتمدة من قبل إدارة الغذاء والدواء (FDA) الخاصة بكاسبوفنجن ما يلي: 1. الحمى المصحوبة بقلة العدلات: تُعرَّف على أنها: حمى> 38 درجة مئوية مع عدد العدلات المطلق (ANC) ≤500 / مل ، أو مع ANC ≤ 1000 / مل ومن المتوقع أنه يمكن تقليلها إلى أقل من 500 / مل.وفقًا لتوصية جمعية الأمراض المعدية الأمريكية (IDSA) ، على الرغم من أن المرضى الذين يعانون من الحمى المستمرة وقلة العدلات قد عولجوا بمضادات حيوية واسعة الطيف ، لا يزال يُنصح المرضى المعرضين لمخاطر عالية باستخدام العلاج التجريبي المضاد للفطريات ، بما في ذلك الكاسبوفونجين والأدوية الأخرى المضادة للفطريات ..2. داء المبيضات الغازي: توصي IDSA بإشينوكاندين (مثل الكاسبوفونجين) كدواء مفضل لمبيضات الدم.يمكن استخدامه أيضًا لعلاج الخراجات داخل البطن والتهاب الصفاق والتهابات الصدر الناتجة عن عدوى المبيضات.3. داء المبيضات المريئي: يمكن استخدام Caspofungin لعلاج داء المبيضات المريئي في المرضى الذين يعانون من الحراريات أو عدم تحمل العلاجات الأخرى.وجدت العديد من الدراسات أن التأثير العلاجي للكاسبوفونجين يمكن مقارنته مع تأثير الفلوكونازول.4. داء الرشاشيات الغازية: تمت الموافقة على Caspofungin لعلاج داء الرشاشيات الغازي في المرضى الذين يعانون من عدم تحمل ومقاومة وعدم فعالية الدواء الرئيسي المضاد للفطريات ، voriconazole.ومع ذلك ، لا يُنصح باستخدام عقار إشينوكاندين كعلاج من الدرجة الأولى.
