caspofungin للعدوى المضادة للفطريات
تفاصيل المنتج
| اسم | caspofungin |
| رقم CAS | 162808-62-0 |
| الصيغة الجزيئية | C52H88N10O15 |
| الوزن الجزيئي | 1093.31 |
| رقم EINECs | 1806241-263-5 |
| نقطة الغليان | 1408.1 ± 65.0 درجة مئوية (متوقعة) |
| كثافة | 1.36 ± 0.1 جم/سم 3 (متوقعة) |
| معامل الحموضة | (PKA) 9.86 ± 0.26 (متوقع) |
المرادفات
CS-1171 ؛ caspofungine ؛ caspofungin ؛ casporfungin ؛ pneumocandinb0،1-[(4r ، 5s) -5-[(2-aminoethyl) amino] -n2- (10،12-dimethyl -1-oxotetradecyl) -4-hydroxy-l-Ornithine] -5-[(3r) -3-hydroxy-l-Ornithine]-؛ Caspofunginmk-0991 ؛ AIDS058650 ؛ AIDS-058650
الخصائص الكيميائية
كان Caspofungin أول Echinocandin المعتمد لعلاج الالتهابات الفطرية الغازية. في التجارب في المختبر وفي الجسم الحي ، أكد أن كاسبوفونغين لديه نشاط مضاد للبكتيريا ضد مسببات الأمراض الانتهازية الهامة والكانديدا وأسبرجلوس. يمكن أن يمزق Caspofungin جدار الخلية عن طريق تثبيط توليف 1،3-glucan. سريريًا ، يكون لكسبوفونغين تأثير جيد على علاج داء المبيضات مختلف وتهاب الرشاشيات.
تأثير
(1،3) -D-Glucan synthase هو مكون رئيسي في تخليق جدار الخلية الفطرية ، ويمكن أن يمارس caspofungin تأثير مضاد للفطريات عن طريق تثبيط هذا الإنزيم بشكل غير تنافسي. بعد الإدارة عن طريق الوريد ، ينخفض تركيز دواء البلازما بسرعة بسبب توزيع الأنسجة ، يليه إعادة صياغة تدريجية للدواء من الأنسجة. زاد التمثيل الغذائي من caspofungin مع زيادة الجرعة وكان مرتبطا الجرعة في الوقت لتنفيذ حالة مستقرة مع جرعات متعددة. لذلك ، من أجل تحقيق مستويات علاجية فعالة وتجنب تراكم المخدرات ، ينبغي إعطاء جرعة التحميل الأولى تليها جرعة صيانة. عند استخدام محفزات السيتوكروم P4503A4 في نفس الوقت ، مثل Rifampicin ، و Carbamazepine ، و Dexamethasone ، و Phenytoin ، وما إلى ذلك ، يوصى بزيادة جرعة صيانة Caspofungin.
مؤشرات
تشمل المؤشرات المعتمدة على FDA لـ Caspofungin: 1. الحمى مع العدلات: محددة على أنها: الحمى> 38 درجة مئوية مع عدد العدلات المطلق (ANC) ≤500/مل ، أو مع ANC ≤1000/مل ويتوقع أن يتم تقليله إلى أقل من 500/مل. وفقًا لتوصية جمعية الأمراض المعدية الأمريكية (IDSA) ، على الرغم من أن المرضى الذين يعانون من الحمى المستمرة وعدلات العدلات قد عولجوا بمضادات حيوية واسعة الطيف ، إلا أنه لا يزال يوصى بالمرضى المعرضين للخطر باستخدام العلاج المضاد للفطريات التجريبي ، بما في ذلك كاسبودونغين وغيرها من الأدوية المضادة للفطريات. . 2. داء المبيضات الغازية: يوصي IDSA Echinocandins (مثل caspofungin) باعتباره الدواء المفضل لـ Candidemia. يمكن أيضًا استخدامه لعلاج الخراجات داخل البطن ، والتهاب الصفاق والتهابات الصدر الناجمة عن عدوى المبيضات. 3. وقد وجدت العديد من الدراسات أن التأثير العلاجي للكاسبوفونغين مماثل لتأثير فلوكونازول. 4. داء الرشاشيات الغازية: تمت الموافقة على كاسبوفونغين لعلاج داء الرشاشيات الغازية في المرضى الذين يعانون من التعصب ، والمقاومة ، وعدم فعالية الدواء المضاد للفطريات ، فوريكونازول. ومع ذلك ، لا ينصح Echinocandin كعلاج الخط الأول.
