Vardenafil dihydrochloride علاج ضعف الانتصاب 224785-91-5
تفاصيل المنتج
| اسم | Vardenafil dihydrochloride |
| رقم CAS | 224785-90-4 |
| الصيغة الجزيئية | C23H32N6O4S |
| الوزن الجزيئي | 488.6 |
| رقم EINECs | 607-088-5 |
| نقطة الانصهار | 230-235 درجة مئوية |
| كثافة | 1.37 |
| حالة التخزين | مختومة في الجفاف ، تخزين في الثلاجة ، أقل من 20 درجة مئوية |
| استمارة | مسحوق |
| لون | أبيض |
| معامل الحموضة | (PKA) 9.86 ± 0.20 (متوقع) |
المرادفات
vardenafil (thisionTopatentFree) ؛ vardenafilhydrochloridetrihydrate (thisionTopatentfree) ؛ 2- (2-ethoxy-5- (4-ethylperazin-1-yl-1-sulfonyl) -5-methyl-7-propyl-3H-Imidazo (5،1-f) ( Vardenafilhydrochloridetrihydrate99 ٪ ؛ Vardenafilhydrochloridetrihydrate CAS#224785-90-4FORSALE ؛ المصنّعون من قبل المبتدئون methyl-4-oxo-7-propylimidazo [5،1-f] [1،2،4] triazin-2-yl) -4-ethoxyphenyl] sulfonyl] -4-ethyl-piperazinehydrochloridetrihydrate
التأثير الدوائي
العمل الدوائي
هذا الدواء هو مثبط فسفوديستراز من النوع 5 (PDE5). يمكن للإدارة الفموية لهذا الدواء تحسين جودة ومدة الانتصاب بشكل فعال ، وتحسين معدل نجاح الحياة الجنسية في المرضى الذين يعانون من ضعف الانتصاب. يرتبط بدء وصيانة الانتصاب القضيب باسترخاء خلايا العضلات الملساء الكهفية ، و monophosphate guanophosphate الدوري (CGMP) وسيط من استرخاء خلايا العضلات الملساء الكهفية. يمنع هذا الدواء تحلل CGMP عن طريق تثبيط نوع الفوسفوديستريز 5 ، مما يسبب تراكم CGMP ، واسترخاء العضلات الملساء لكهفات كورنوسوم ، وانتصاب القضيب. بالمقارنة مع isozymes phosphodiesterase 1 و 2 و 3 و 4 و 6 ، فإن هذا الدواء لديه انتقائية عالية للنوع 5 فسفوديستراز. تُظهر بعض البيانات أن الانتقائية وتأثيرها المثبط على فسفوديستراز النوع 5 أفضل من مثبطات الفوسفوديستريز الأخرى من النوع 5. مثبطات الفوسفوديستراز القليلة.
الخصائص والتطبيقات الطبية
1. عند استخدامها مع مثبطات CYP 3A4 (مثل ريتونافير ، indinavir ، saquinavir ، الكيتوكونازول ، itraconazole ، الإريثروميسين ، إلخ) ، يمكن أن يمنع عملية التمثيل الغذائي في هذا الدواء ، ويزيد من التغيرات من الإبلاغ ( الصداع ، تدفق الوجه ، priapism). يجب تجنب هذا الدواء بالاشتراك مع ريتونافير ودادينافير. عند استخدامها مع الإريثروميسين ، والكيتوكونازول ، والإيتراكونازول ، يجب ألا تتجاوز الحد الأقصى للجرعة من هذا الدواء 5 ملغ ، ويجب ألا تتجاوز جرعة الكيتكونازول والإيتراكونازول 200 ملغ.
2. يجب أن يتجنب المرضى الذين يتناولون النترات أو يتلقون العلاج المانح لأكسيد النيتريك استخدام هذا الدواء مجتمعة. آلية عملها هي زيادة زيادةتركيز CGMP ، مما أدى إلى تعزيز التأثير الخافض للضغط وزيادة معدل ضربات القلب. عند استخدامها مع حاصرات مستقبلات α ، يمكن أن يعزز تأثير خاقص للضغط ويؤدي إلى انخفاض ضغط الدم. لذلك ، يحظر استخدام هذا الدواء لأولئك الذين يستخدمون حاصرات مستقبلات α. لم يكن للنظام الغذائي المتوسط الدسم (30 ٪ من السعرات الحرارية الدهنية) تأثير كبير على الدوائية لجرعة عن طريق الفم واحدة من 20 ملغ من هذا الدواء ، واتباع نظام غذائي عالي الدهون (أكثر من 55 ٪ من السعرات الحرارية الدهنية) يمكن أن يطيل وقت الذروة لهذا الدواء ويقلل من تركيز الدم لهذا الدواء حوالي 18 ٪.
الدوائية
يتم امتصاصه بسرعة بعد الإدارة عن طريق الفم ، والتوافر البيولوجي المطلق للجهاز اللوحي عن طريق الفم هو 15 ٪ ، ومتوسط وقت الذروة هو 1 ساعة (0.5-2H). الحل عن طريق الفم 10 ملغ أو 20 ملغ ، متوسط وقت الذروة هو 0.9H و 0.7 ساعة ، ومتوسط تركيز البلازما الذروة هو 9µg/L و 21µg/لتر ، على التوالي ، ويمكن أن تصل مدة تأثير الدواء إلى 1 ساعة. معدل ربط البروتين لهذا الدواء حوالي 95 ٪. 1.5 ساعة بعد جرعة عن طريق الفم واحدة من 20 ملغ ، فإن محتوى الدواء في السائل المنوي هو 0.00018 ٪ من الجرعة. يتم استقلاب الدواء بشكل أساسي في الكبد بواسطة السيتوكروم P450 (CYP) 3A4 ، ويتم استقلاب كمية صغيرة بواسطة CYP 3A5 و CYP 2C9 isoenzymes. المستقلب الرئيسي هو M1 الذي يتكون من إزالة بنية Piperazine لهذا الدواء. M1 له أيضًا تأثير تثبيط فسفوديستراز 5 (حوالي 7 ٪ من إجمالي الفعالية) ، ويبلغ تركيز الدم حوالي 26 ٪ من تركيز الدم الأم. ، ويمكن استقلابها. معدلات إفراز الأدوية في شكل المستقلبات في البراز والبول هي حوالي 91 ٪ إلى 95 ٪ و 2 ٪ إلى 6 ٪ على التوالي. يبلغ معدل التخليص الكلي 56 لترًا في الساعة ، وكلاهما نصف عمر المركب الأصل و M1 حوالي 4 إلى 5 ساعات.
