Tadalafil 171596-29-5 لعلاج ضعف الانتصاب لدى الرجال
تفاصيل المنتج
| اسم | تادالافيل |
| رقم CAS | 171596-29-5 |
| الصيغة الجزيئية | C22H19N3O4 |
| الوزن الجزيئي | 389.4 |
| رقم EINECs | 687-782-2 |
| دوران محدد | D20+71.0 ° |
| كثافة | 1.51 ± 0.1g/cm3 (المتوقعة) |
| حالة التخزين | 2-8 درجة مئوية |
| استمارة | مسحوق |
| معامل الحموضة | (PKA) 16.68 ± 0.40 (متوقع) |
| قابلية ذوبان المياه | DMSO: قابل للذوبان 20 ملغ/مل ، |
المرادفات
تادالافيل سياليس IC 351 ؛ (6r ، 12ar) -6- (Benzo [d] [1،3] dioxol-5-yl) -2-methyl-2،3،12،12a-tetrahydropyrazino [1 '، 2': 1،6] Pyrido ؛ GF 196960 ؛ ICOS 351 ؛ Tildenafil ؛
التأثير الدوائي
Tadalafil (Tadalafil ، Tadalafil) لديه صيغة جزيئية من C22H19N3O4 والوزن الجزيئي 389.4. وقد تم استخدامه على نطاق واسع في علاج ضعف الانتصاب الذكور منذ عام 2003 ، مع الاسم التجاري cialis (cialis). في يونيو 2009 ، وافقت إدارة الأغذية والعقاقير (FDA) على Tadalafil في الولايات المتحدة لعلاج المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي (PAH) تحت الاسم التجاري ADCirca. تم تقديم Tadalafil في عام 2003 كعقار لعلاج Ed. يستحق المفعول بعد 30 دقيقة من الإدارة ، ولكن أفضل تأثير لها هو 2 ساعة بعد بداية العمل ، ويمكن أن يستمر التأثير لمدة 36 ساعة ، ولا يتأثر تأثيره بالطعام. جرعة Tadalafil هي 10 أو 20 ملغ ، والجرعة الأولية الموصى بها هي 10 ملغ ، ويتم تعديل الجرعة وفقًا لاستجابة المريض وردود الفعل السلبية. أظهرت دراسات ما قبل السوق أنه بعد الإدارة الفموية من 10 أو 20 ملغ من تادالافيل لمدة 12 أسبوعًا ، تكون المعدلات الفعالة 67 ٪ و 81 ٪ على التوالي. أظهرت العديد من الدراسات أن Tadalafil لديه فعالية أفضل في علاج ED.
ضعف الانتصاب: Tadalafil هو نوع انتقائي من النوع 5 (PDE5) مثل Sildenafil ، ولكن بنيته يختلف عن الأخير ، ولا يتداخل نظام غذائي عالي الدهون مع امتصاصه. تحت عمل التحفيز الجنسي ، يحفز سينسيز أكسيد النيتريك (NOS) في نهايات العصب القضيب والخلايا البطانية الوعائية توليف أكسيد النيتريك (NO) من الركيزة L-Arginine. لا تنشط cyclase guanylate ، الذي يحول غوانوزين ثلاثي الفوسفات إلى monophosphate guanosphate الدورية (CGMP) ، وبالتالي تنشيط البروتينات الجوانوسينية الدورية المعتمدة على كيناز ، مما يؤدي إلى انخفاض في تركيز أيونات الكالسيوم في خلايا العضلات السلسة ، يسبب الاسترخاء. فوسفوديستراز النوع 5 (PDE5) يحط من CGMP إلى منتجات غير نشطة ، مما يجعل القضيب في حالة ضعيفة. يمنع Tadalafil تدهور PDE5 ، مما يؤدي إلى تراكم CGMP ، الذي يرتاح العضلات الملساء لكهفات كوربوس ، مما يؤدي إلى انتصاب القضيب. نظرًا لأن النترات ليست مانحين ، فإن الاستخدام المشترك مع Tadalafil سيزيد بشكل كبير من مستوى CGMP ويؤدي إلى انخفاض ضغط الدم الشديد. لذلك ، يتم بطلان الاستخدام المشترك بين الاثنين في الممارسة السريرية.
يعمل Tadalafil عن طريق تثبيط PDEs. تم تحلل GMP ، لذلك قد يتسبب الاستخدام المشترك مع النترات في انخفاض شديد في ضغط الدم ويزيد من خطر الإغماء. سوف تقلل محفزات Cy3PA4 من التوافر البيولوجي من Tadanafil ، والجمع بين ريفامبيسين ، سيميتيدين ، الإريثروميسين ، كلاريثروميسين ، Itracon ، Ketocon ، و HVI مثبطات الأنزيم البروتيني قد يزيد من تركيز الدم من الدواء. حتى الآن ، لا توجد تقارير تفيد بأن المعلمات الدوائية لهذا المنتج تتأثر بالنظام الغذائي والكحول.
