سترات السيلدينافيل لعلاج ضعف الانتصاب 171599-83-0
تفاصيل المنتج
| اسم | سترات السيلدينافيل |
| رقم CAS | 171599-83-0 |
| الصيغة الجزيئية | C28H38N6O11S |
| الوزن الجزيئي | 666.70 |
| رقم EINECS | 200-659-6 |
| ميرك | 14,8489 |
| كثافة | 1.445 جم/سم3 |
| حالة التخزين | 2-8 درجة مئوية |
| استمارة | مسحوق |
| لون | أبيض |
| الذوبان في الماء | DMSO: >20 ملغ/مل |
المرادفات
فياجرا، سترات السيلدينافيل؛ 1-[[3-(4,7-ديهايدرو-1-ميثيل-7-أوكسو-3-بروبيل-1H-بيرازولو[4,3-د]بيريميدين-5-يل)-4-إيثوكسي فينيل] سلفونيل]-4-ميثيل بيبرازين سترات الملح؛ 5-[2-إيثوكسي-5-(4-ميثيل بيبرازين-1-يل) سلفونيل فينيل]-1-ميثيل-3-بروبيل-4H-بيرازولو[5,4-هـ]بيريميدين-7-ون سترات الملح؛ 1-[[3-(6,7-داي هيدرو-1-ميثيل-7-أوكسو-3-بروبيل-1H-بيرازولو[4,3-د]بيريميدين-5-يل)-4-إيثوكسي فينيل] سلفونيل]-4-ميثيل بيبرازين، 2-هيدروكسي-1,2,3-بروبان ثلاثي كاربوكسيلات؛ سترات سيلدينافيل (100 ملغ)؛ سيلدينافيل سيترات،>=99%؛ سيلدينافيل سيترات، توريد احترافي؛ 5-[2-إيثوكسي-5-[(4-ميثيل-بيبرازين-1-يل) سلفونيل] فينيل]-1,6-داي هيدرو-1-ميثيل-3-بروبيل-7H-بيرازولو[4,3-د]بيريميدين-7-ون سيترات
التأثير الدوائي
التأثير الدوائي
سترات السيلدينافيل مثبط انتقائي لإنزيم 5-فوسفوديستيراز، يُعزز توسع الأوعية الدموية الرئوية المعتمد على أكسيد النيتريك، والذي يعتمد على أحادي فوسفات الغوانوزين الحلقي، عن طريق تثبيط تحلله. بالإضافة إلى التوسيع المباشر للأوعية الدموية الرئوية، يُمكنه أيضًا منع أو عكس إعادة تشكيل الأوعية الدموية.
الخصائص الطبية والتطبيقات
سترات السيلدينافيل، واسمها التجاري فياجر، والمعروفة باسم فياجرا، هي مثبطات لفوسفودايستيراز النوع 5 (PDE5) خاصة بفوسفودايستيراز الغوانوزين الحلقي (cGMP)، ويمكنها تعزيز الانتصاب بعد تناولها عن طريق الفم. يمكن لسترات السيلدينافيل تعزيز تأثير أكسيد النيتريك (NO) عن طريق تثبيط فوسفودايستيراز النوع 5 الذي يُحلل فوسفودايستيراز الغوانوزين الحلقي (cGMP) في الجسم الكهفي. يزيد هذا الدواء من مستوى cGMP في الجسم الكهفي، ويُرخي العضلات الملساء فيه، ويزيد من تدفق الدم، ويطيل مدة انتصاب القضيب، ويزيد من صلابته. يُستخدم هذا الدواء لمرضى العجز الجنسي الذين يعانون من ضعف الانتصاب. يتناول البالغون 50 ملغ عن طريق الفم في كل مرة، حتى مرة واحدة يوميًا، حسب الحاجة قبل ساعة تقريبًا من الجماع. الحد الأقصى للجرعة هو 0.1 غرام في كل مرة.
الدراسات الحية
في الكلاب المُخدّرة، يُحسّن سيترات السيلدينافيل وظيفة الانتصاب لدى القضيب تحت تأثير تحفيز العصب الحوضي عن طريق قياس الضغط داخل الكهف. وقد عكس سيترات السيلدينافيل بشكل ملحوظ ضعف الاسترخاء المُحفّز بالكاربامويل كولين، وكبح تكوّن الأكسيد الفائق في النسيج الكهفي للأرانب المُصابة بفرط كوليسترول الدم. في فئران سبراغ-داولي، يُحسّن السيلدينافيل وظيفة الانتصاب بشكل مُرتبط بالجرعة، مع تحقيق أقصى قدر من التعافي في اليوم الثامن والعشرين بجرعة 20 ملغ/كغ يوميًا. في فئران سبراغ-داولي، أدى إعطاء السيلدينافيل إلى الحفاظ على نسبة الكولاجين في العضلات الملساء، والحفاظ على تعبير CD31 وeNOS. في فئران سبراغ-داولي، قلّل السيلدينافيل بشكل ملحوظ من مؤشر موت الخلايا المُبرمج، وزاد من فسفرة akt وeNOS مُقارنةً بالمجموعة الضابطة.
