اسم | سيلدينافيل سترات |
رقم CAS | 171599-83-0 |
الصيغة الجزيئية | C28H38N6O11S |
الوزن الجزيئي | 666.70 |
رقم EINECs | 200-659-6 |
ميرك | 14،8489 |
كثافة | 1.445g/cm3 |
حالة التخزين | 2-8 درجة مئوية |
استمارة | مسحوق |
لون | أبيض |
قابلية ذوبان المياه | DMSO:> 20mg/ml |
الفياجرا ، سيلدينافيل سترات ؛ 1-[[3- (4،7-dihydro-1-methyl-7-oxo-3-propyl-1h-pyrazolo [4،3-d] pyrimidin-5-yl) -4-ethoxyphenyl] sulfonyl] -4-methylpiperazinecitratesalt ؛ 5- [2-ethoxy-5- (4-methylpiperazin-1-yl) sulfonylphenyl] -1-methyl-3-propyl-4h-pyrazolo [5،4-e] pyrimidin-7-onecitratesalt ؛ 1-[[3- (6،7-dihydro-1-methyl-7-oxo-3-propyl-1h-pyrazolo [4،3-d] pyrimidin-5-yl) -4-ethoxyphenyl] -4-methylpiperazine ، 2-hydroxy-1،2،3،3-proboxylate. Sildenafilcitrate (100mg) ؛ Sildenafilcitrate ،> = 99 ٪ ؛ Sildenafilcitrate ، ProfessionalSupply ؛ 5- [2-ethoxy-5-[(4-methyl-piperazin-1-yl) sulfonyl] -1،6-dihydro-1-methyl-3-propyl-7h-pyrazolo [4،3-d] pyrimidin-7-onecitrate
العمل الدوائي
سترات Sildenafil هو مثبط انتقائي 5-فوسفوديستراز يعزز توسعًا رئويًا يعتمد على أكسيد النيتريك ، توسع أحادي الفوسفات في غوانوسينوزين الدوري. بالإضافة إلى التمدد المباشر للأوعية الدموية الرئوية ، يمكنه أيضًا منع إعادة عرض الأوعية الدموية أو عكسها.
الخصائص والتطبيقات الطبية
سترات Sildenafil ، الاسم التجاري Viadre ، المعروف باسم الفياجرا ، هو مونوفوسفات جوانوزين دوري (CGMP)-مثبط فوسفوديستريز نوع 5 (PDE5) الذي يمكن أن يعزز الانتصاب بعد إعطاء الفم. سترات Sildenafil يمكن أن يعزز تأثير أكسيد النيتريك (NO) عن طريق تثبيط النوع 5 من الفوسفوديستراز الذي يحلل أحادي الفوسفات الجوانوسين الدوري (CGMP) في كهف كورنوسوم. قم بزيادة مستوى CGMP في كهف Corpus ، واسترخ العضلات الملساء في كهف كوربوس ، وزيادة تدفق الدم ، وتطيل وقت الانتصاب وزيادة الحزم. لمرضى العجز الجنسي مع ضعف الانتصاب. يستغرق البالغون 50 ملغ عن طريق الفم في كل مرة ، حتى وقت واحد في اليوم ، ويستخدمونه حسب الحاجة إلى حوالي ساعة واحدة قبل الجماع الجنسي. الحد الأقصى للمبلغ هو 0.1 جم في كل مرة.
في دراسات الجسم الحي
في الكلاب المخدرة ، يعزز سترات Sildenafil وظيفة الانتصاب القضيب تحت تحفيز العصب الحوض عن طريق قياس الضغط داخل المنقذ. سترات Sildenafil عكست بشكل ملحوظ الاسترخاء المحفز بحشود الكاربامويلين وتثبط تكوين أكسيد في الأنسجة الكهفية للأرانب فرط كوليسترول. في فئران Sprague-Dawley ، يحسن Sildenafil وظيفة الانتصاب بطريقة تعتمد على جرعة الوقت ، مع حدوث أقصى قدر من الانتعاش في اليوم 28 بجرعة 20 ملغ/كغ يوميًا. في فئران Sprague-Dawley ، أدت إدارة Sildenafil إلى الحفاظ على نسبة الكولاجين العضلية الملساء والحفاظ على تعبير CD31 و ENOS. في فئران Sprague-Dawley ، قلل Sildenafil بشكل كبير من مؤشر موت الخلايا المبرمج وزاد من الفسفرة Akt و EnOS مقارنة مع المجموعة الضابطة.