مكونات الأدوية
-
إنكليسيران الصوديوم
يُدرَس إنكليسيران الصوديوم (المكون الصيدلاني النشط) بشكل رئيسي في مجال تداخل الحمض النووي الريبوزي (RNAi) وعلاجات أمراض القلب والأوعية الدموية. وبصفته حمضًا نوويًا متداخلًا ثنائي السلسلة يستهدف جين PCSK9، يُستخدم في الأبحاث السريرية وقبل السريرية لتقييم استراتيجيات إسكات الجينات طويلة المفعول لخفض كوليسترول البروتين الدهني منخفض الكثافة (LDL-C). كما يُعَدّ مركبًا نموذجيًا لدراسة أنظمة توصيل الحمض النووي الريبوزي المتداخل، واستقراره، وعلاجات الحمض النووي الريبوزي الموجهة للكبد.
-
Fmoc-Gly-Gly-OH
Fmoc-Gly-Gly-OH هو ثنائي ببتيد يُستخدم كوحدة بناء أساسية في تخليق الببتيدات في الطور الصلب (SPPS). يتميز ببقايا جليسين وطرف أميني محمي بـ Fmoc، مما يسمح باستطالة سلسلة الببتيد بشكل مُتحكم فيه. ونظرًا لصغر حجم الجلايسين ومرونته، غالبًا ما يُدرس هذا الثنائي الببتيد في سياق ديناميكيات هيكل الببتيد، وتصميم الروابط، والنمذجة الهيكلية في الببتيدات والبروتينات.
-
Fmoc-Thr(tBu)-Phe-OH
Fmoc-Thr(tBu)-Phe-OH هو لبنة بناء ثنائية الببتيد تُستخدم عادةً في تخليق الببتيدات في الطور الصلب (SPPS). تحمي مجموعة Fmoc (9-فلورينيل ميثيل أوكسي كاربونيل) الطرف الأميني، بينما تحمي مجموعة tBu (ثالثي بوتيل) السلسلة الجانبية الهيدروكسيلية للثريونين. يُدرس هذا الببتيد المحمي لدوره في تسهيل استطالة الببتيد بكفاءة، وتقليل تكوين الراسم، ونمذجة أنماط تسلسلية محددة في دراسات بنية البروتين وتفاعله.
-
AEEA-AEEA
AEEA-AEEA هو فاصل مرن محب للماء، يُستخدم عادةً في أبحاث اقتران الببتيدات والأدوية. يتكون من وحدتين قائمتين على إيثيلين جليكول، مما يجعله مفيدًا لدراسة آثار طول الرابط ومرونته على التفاعلات الجزيئية، والذوبانية، والنشاط البيولوجي. يستخدم الباحثون وحدات AEEA غالبًا لتقييم كيفية تأثير الفواصل على أداء مُقترنات الأجسام المضادة للأدوية (ADCs)، ومُقترنات الببتيدات للأدوية، وغيرها من المُقترنات الحيوية.
-
Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA]-OH
هذا المركب مشتقٌّ وظيفيٌّ محميٌّ من اللايسين، يُستخدم في تخليق الببتيدات وتطوير مُرافقات الأدوية. يتميز بمجموعة Fmoc لحماية الطرف الأميني، وتعديل السلسلة الجانبية باستخدام Eic(OtBu) (مشتق حمض الإيكوسانويك)، وحمض غاما-غلوتاميك (γ-Glu)، وAEEA (أمينويثيل إيثوكسي أسيتات). صُممت هذه المكونات لدراسة تأثيرات الدهن، وكيمياء الفاصل، والتحكم في إطلاق الدواء. وتُجرى أبحاثٌ واسعة النطاق عليه في سياق استراتيجيات الأدوية الأولية، وروابط ADC، والببتيدات المتفاعلة مع الغشاء.
-
Fmoc-L-Lys[Ste(OtBu)-γ-Glu-(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH
هذا المركب مشتقٌّ مُعدّلٌ من اللايسين، ويُستخدم في تخليق الببتيد، وخاصةً لبناء مُقترنات ببتيدية مُستهدفة أو متعددة الوظائف. تُتيح مجموعة Fmoc التخليق التدريجي عبر تخليق الببتيد في الطور الصلب (SPPS) باستخدام Fmoc. تُعدّل السلسلة الجانبية بمشتق حمض الستياريك (Ste)، وحمض غاما-غلوتاميك (γ-Glu)، ورابطين من نوع AEEA (أمينو إيثوكسي إيثوكسي أسيتات)، مما يُوفر كراهية للماء، وخصائص شحن، ومسافات مرنة. يُدرس هذا المركب بشكلٍ شائع لدوره في أنظمة توصيل الأدوية، بما في ذلك مُقترنات الأجسام المضادة للأدوية (ADCs) والببتيدات المُخترقة للخلايا.
-
بوك-هيس(ترت)-ايب-جلن(ترت)-جلي-أوه
بوك-هيس(ترت)-ايب-جلن(ترت)-جلي-أوههو رباعي ببتيد محمي يُستخدم في تخليق الببتيدات والدراسات البنيوية. تحمي مجموعة Boc (ثالثي بوتيل أوكسي كاربونيل) الطرف الأميني، بينما تحمي مجموعات Trt (تريتيل) السلاسل الجانبية للهيستيدين والجلوتامين لمنع التفاعلات غير المرغوبة. يعزز وجود حمض ألفا أمينو إيزوبيوتريك (Aib) التكوينات الحلزونية ويعزز استقرار الببتيد. يُعد هذا الببتيد قيّمًا لدراسة طي الببتيد واستقراره، كما يُستخدم كسقالة لتصميم الببتيدات النشطة بيولوجيًا.
-
بوك-تير(تبو)-أيب-غلو(أوتبو)-غلي-أوه
بوك-تير(تبو)-أيب-غلو(أوتبو)-غلي-أوههو رباعي ببتيد محمي يُستخدم عادةً في أبحاث تخليق الببتيدات. تعمل مجموعتا Boc (ثالثي بوتيل أوكسي كاربونيل) وtBu (ثالثي بوتيل) كمجموعات حماية لمنع التفاعلات الجانبية أثناء تجميع سلسلة الببتيد. يساعد إضافة حمض ألفا أمينو إيزوبيوتريك (Aib) على تحفيز البُنى الحلزونية وزيادة استقرار الببتيد. تُدرس هذه السلسلة الببتيدية لإمكاناتها في التحليل التكويني، وطي الببتيد، وكعنصر أساسي في تطوير ببتيدات نشطة بيولوجيًا ذات استقرار وخصوصية مُحسّنين.
-
Fmoc-Ile-Aib-OH
Fmoc-Ile-Aib-OH هو لبنة بناء ثنائية الببتيد تُستخدم في تخليق الببتيدات في الطور الصلب (SPPS). يجمع هذا المركب بين الأيزوليوسين المحمي بـ Fmoc وحمض ألفا-أمينو إيزوبيوتريك (Aib)، وهو حمض أميني غير طبيعي يُعزز استقرار الحلزون ومقاومة البروتياز.
-
Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH
Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH هو حمض أميني وظيفي مُصمم لتوصيل الأدوية المُستهدفة والاقتران الحيوي. يتميز بجزيء Eic (إيكوسانويد) للتفاعل الدهني، وγ-Glu للاستهداف، وفواصل AEEA للمرونة.
-
بوك-تير(تبو)-أيب-أوه
Boc-Tyr(tBu)-Aib-OH هو لبنة بناء ثنائية الببتيد محمية تُستخدم في تخليق الببتيد، حيث تجمع بين التيروزين المحمي بـ Boc وحمض ألفا-أمينو إيزوبيوتريك (Aib). تُعزز بقايا Aib تكوين الحلزون ومقاومة البروتياز.
-
بوك-هيس(ترت)-ألا-جلو(أوتبو)-جلي-أوه
Boc-His(Trt)-Ala-Glu(OtBu)-Gly-OH هو جزء رباعي ببتيد محمي يُستخدم في تخليق الببتيد في الطور الصلب (SPPS) وتطوير الأدوية الببتيدية. يتضمن مجموعات واقية للتخليق المتعامد، ويتميز بتسلسل مفيد في تصميم الببتيدات النشطة بيولوجيًا والبنيوية.
