اسم | أورليستات |
رقم CAS | 96829-58-2 |
الصيغة الجزيئية | C29H53NO5 |
الوزن الجزيئي | 495.73 |
رقم EINECs | 639-755-1 |
نقطة الانصهار | <50 درجة مئوية |
كثافة | 0.976 ± 0.06g/cm3 (المتوقع) |
حالة التخزين | 2-8 درجة مئوية |
استمارة | مسحوق |
لون | أبيض |
معامل الحموضة | (PKA) 14.59 ± 0.23 (متوقع) |
(S) -2-formylamino-4-methyl-methyl-pentanoicacid (s) -1-[[(2s ، 3s) -3-hexyl-4-oxo-2-oxetanyl] methyl] -dodecylester ؛ ro-18-0647 ؛ (-)-tetrahydrolipstatin ؛ orlistat ؛ n-f Ormyl-L-Leucine (1S) -1-[[(2S ، 3S) -3-Hexyl-4-Oxo-2-oxetanyl] methyl] dodecylester ؛ orlistat (synthetase/compound) ؛ orlistat (التوليف)
ملكيات
مسحوق بلوري أبيض ، غير قابل للذوبان تقريبًا في الماء ، قابل للذوبان بسهولة في الكلوروفورم ، قابل للذوبان للغاية في الميثانول والإيثانول ، من السهل إلى البيروليز ، نقطة الانصهار هي 40 ℃~ 42 ℃. جزيءه هو diastereomer الذي يحتوي على أربعة مراكز كيرال ، بطول موجة قدره 529 نانومتر ، يتمتع محلول الإيثانول دوران بصري سلبي.
طريقة العمل
Orlistat هو مثبطات الليباز المعوية المحددة طويلة المفعول والقوية ، مما يؤدي إلى تعطيل الإنزيمات المذكورة أعلاه من خلال تكوين رابطة تساهمية مع موقع سيرين النشط للليباز في المعدة والأمعاء الدقيقة. لا يمكن للإنزيمات المعطلة تحطيم الدهون في الغذاء إلى أحماض دهنية حرة و glycerol الكيميائية التي يمكن امتصاصها بواسطة الجسم ، وبالتالي تقليل تناول الدهون وتقليل الوزن. بالإضافة إلى ذلك ، وجدت بعض الدراسات أن Orlistat يمنع الامتصاص المعوي للكوليسترول عن طريق تثبيط البروتين الشبيه بـ Niemann-Pick C1 (Niemann-Pickc1-Like1 ، NPC1L1).
مؤشرات
يشار إلى هذا المنتج بالاقتران مع نظام غذائي خفيف كلسوس للعلاج على المدى الطويل للأفراد الذين يعانون من السمنة المفرطة وزيادة الوزن ، بما في ذلك أولئك الذين لديهم عوامل خطر ثابتة مرتبطة بالسمنة. هذا المنتج له التحكم في الوزن على المدى الطويل (فقدان الوزن ، وصيانة الوزن والوقاية من الانتعاش). يمكن أن يقلل أخذ أورليستات من عوامل الخطر المرتبطة بالسمنة وحدوث أمراض أخرى مرتبطة بالسمنة ، بما في ذلك ارتفاع الكولسترول في الدم ، ومرض السكري من النوع 2 ، وضعف نسبة الضعف في الجلوكوز ، فرط الأنسولين ، وارتفاع ضغط الدم ، ومحتوى الدهون في الحد من الأعضاء.
تفاعلات الطب
يمكن أن يقلل من امتصاص الفيتامينات A و D و E. يمكن استكماله مع هذا المنتج في نفس الوقت. إذا كنت تأخذ الاستعدادات التي تحتوي على الفيتامينات A و D و E (مثل بعض الفيتامينات المتعددة) ، فيجب عليك أخذ هذا المنتج بعد ساعتين من أخذ هذا المنتج أو في وقت النوم. قد يحتاج الأشخاص المصابون بداء السكري من النوع 2 إلى تقليل جرعة عوامل نقص السكر في الدم عن طريق الفم (على سبيل المثال ، السلفونيلورياس). يمكن أن يؤدي الإدارة المشتركة مع السيكلوسبورين إلى انخفاض في تركيزات البلازما في الأخير. قد يؤدي الاستخدام المصاحب للأميودارون إلى انخفاض امتصاص هذا الأخير وخفض الفعالية.