دواعي الاستعمال (الاستخدام المعتمد): في عام 2019، وافقت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية على استخدامه لعلاج اضطراب الرغبة الجنسية المكتسب العام (HSDD) لدى النساء في مرحلة ما قبل انقطاع الطمث عندما تسبب الحالة ضائقة ملحوظة ولا ترجع إلى حالات طبية/نفسية أخرى أو آثار جانبية للأدوية.
آلية العمل
PT-141 هو ناهض لمستقبلات الميلانوكورتين (مستقبل MC4 بشكل أساسي) الذي يعمل على تعديل الرغبة الجنسية من خلال مسارات الجهاز العصبي المركزي.
على عكس مثبطات PDE5 (على سبيل المثال، السيلدينافيل)، والتي تؤثر بشكل رئيسي على الأوعية الدموية، يعمل PT-141 بشكل مركزي للتأثير على الدافع الجنسي والإثارة.
علم الأدوية والجرعات
طريقة الاستخدام: حقنة تحت الجلد حسب الحاجة (حسب الطلب).
الجرعة المعتمدة: 1.75 ملغ تحت الجلد
الحركية الدوائية:
Tmax ≈ ~60 دقيقة
t½ ≈ 2–3 ساعات
يمكن أن تستمر التأثيرات لعدة ساعات، وفي بعض التقارير تصل إلى حوالي 16 ساعة.
الفعالية السريرية (التجارب السريرية للمرحلة الثالثة - RECONNECT، 24 أسبوعًا، تجارب عشوائية محكومة)
نقاط النهاية الأساسية:
مؤشر الوظيفة الجنسية الأنثوية - مجال الرغبة (FSFI-D)
مقياس الضيق الجنسي لدى الإناث (FSDS-DAO)
النتائج الرئيسية (الدراسات المجمعة 301 + 302):
تحسن FSFI-D: +0.35 مقابل الدواء الوهمي (P <0.001)
انخفاض درجة FSDS-DAO: −0.33 مقابل الدواء الوهمي (P <0.001)
نقاط النهاية الأخرى: اتجهت النتائج الداعمة (درجات الوظيفة الجنسية، والرضا الذي أبلغ عنه المريض) إلى الإيجابية، ولكن الأحداث الجنسية المرضية لم تظهر دائمًا اختلافات كبيرة ومتسقة.
الأحداث السلبية (الأكثر شيوعًا في التجارب السريرية)
شائع (≥10%):
الغثيان (~30-40%؛ تم الإبلاغ عن ما يصل إلى ~40% في التجارب)
التنظيف (≥10%)
الصداع (≥10%)
التأثيرات القلبية الوعائية:
تم ملاحظة ارتفاعات مؤقتة في ضغط الدم وتغيرات في معدل ضربات القلب، وعادة ما تختفي في غضون ساعات قليلة.
يُمنع استعماله أو يُستخدم بحذر في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم غير المنضبط أو أمراض القلب والأوعية الدموية.
الكبد: تقارير نادرة عن ارتفاعات مؤقتة في إنزيمات الكبد؛ وتشير التقارير الخاصة بحالات نادرة للغاية إلى إصابة حادة محتملة في الكبد، ولكنها ليست شائعة.
السلامة على المدى الطويل (دراسة توسعية)
توصلت دراسة تمديدية مفتوحة لمدة 52 أسبوعًا إلى تحسنات مستدامة في الرغبة دون ظهور إشارات سلامة رئيسية جديدة.
يُعتبر ملف السلامة طويل الأمد مقبولًا بشكل عام، مع كون مشكلات التحمل الرئيسية لا تزال تتمثل في الآثار الجانبية قصيرة المدى مثل الغثيان.
ملاحظات حول استخدام المفتاح
تم اعتماد عدد محدود من السكان: فقط للنساء في مرحلة ما قبل انقطاع الطمث المصابات باضطراب الرغبة الجنسية المكتسب والمنتشر.
لم تتم الموافقة عليه على نطاق واسع للرجال (يظل ضعف الانتصاب أو انخفاض الرغبة عند الرجال قيد البحث).
يعد فحص السلامة أمرًا بالغ الأهمية: يجب تقييم ارتفاع ضغط الدم وأمراض القلب والأوعية الدموية وتاريخ الكبد قبل وصف الدواء.
ملخص سريع للبيانات
موافقة إدارة الغذاء والدواء: 2019 (فيليسي).
الجرعة: 1.75 ملغ حقنة تحت الجلد عند الطلب.
PK: Tmax ~60 دقيقة؛ t½ 2-3 ساعات؛ التأثيرات تصل إلى ~16 ساعة.
الفعالية (المرحلة الثالثة، المجمعة):
FSFI-D: +0.35 (P<.001)
FSDS-DAO: −0.33 (P<.001)
الأحداث السلبية:
الغثيان: ما يصل إلى ~40٪
التنظيف: ≥10%
الصداع: ≥10%
تمت ملاحظة ارتفاع مؤقت في ضغط الدم.
الجدول المقارن والرسم البياني (ملخص)
| الدراسة / نوع البيانات | نقطة النهاية / القياس | القيمة / الوصف |
|---|---|---|
| المرحلة الثالثة (301+302 مجمعة) | FSFI-D (مجال الرغبة) | +0.35 مقابل الدواء الوهمي (P <0.001)؛ FSDS-DAO −0.33 |
| الأحداث السلبية | الغثيان، الاحمرار، الصداع | الغثيان ~30-40% (الحد الأقصى ~40%)؛ احمرار ≥10%؛ صداع ≥10% |
وقت النشر: 30 سبتمبر 2025