خلات Leuprorelin تنظم إفراز هرمونات الغدد التناسلية
تفاصيل المنتج
| اسم | Leuprorelin |
| رقم CAS | 53714-56-0 |
| الصيغة الجزيئية | C59H84N16O12 |
| الوزن الجزيئي | 1209.4 |
| رقم EINECs | 633-395-9 |
| دوران محدد | D25 -31.7 ° (C = 1 في 1 ٪ حمض الأسيتيك) |
| كثافة | 1.44 ± 0.1 جم/سم 3 (متوقعة) |
| حالة التخزين | -15 درجة مئوية |
| استمارة | مرتب |
| معامل الحموضة | (PKA) 9.82 ± 0.15 (متوقع) |
| قابلية ذوبان المياه | قابل للذوبان في الماء عند 1mg/مل |
المرادفات
LH-rhleuprolide ؛ leuprolide ؛ leuprolide (Human) ؛ Leuprorelin ؛ [DES-Gly10 ، D-LEU6 ، Pro-NHET9] -luteinizinghormone-releasormonehuman ؛ (DES-GLY10 ، D-LEU6 ، Pro -nhet9) -luteinizinghormone-releasinghormone ؛ (DES-Gly10 ، D-LEU6 ، PRO-NHET9) -LUTEINISTINGHORMONE-RELISEFFORCE ؛
التأثير الدوائي
يوبروليد ، وجوسريلين ، والريلين ، والنافاريلين هي عدة أدوية شائعة الاستخدام في الممارسة السريرية لإزالة المبايض لعلاج سرطان الثدي قبل انقطاع الطمث وسرطان البروستاتا. (يشار إليها باسم أدوية GNRH-A) ، تتشابه أدوية GNRH-A في بنية GNRH وتتنافس مع مستقبلات GNRH النخامية. أي أن الغدد التناسلية التي تفرزها النخامية تنخفض ، مما يؤدي إلى انخفاض كبير في هرمون الجنس يفرزه المبيض.
يوبرولايد هو هرمون إطلاق سراح الغدد التناسلية (GNRH) ، وهو ببتيد يتكون من 9 أحماض أمينية. يمكن أن يمنع هذا المنتج بشكل فعال وظيفة نظام الغدة النخامية ، ومقاومة الإنزيمات المحللة للبروتين والتقارب مع مستقبلات GNRH الغدة النخامية أقوى من GNRH ، ونشاط تعزيز إطلاق هرمون اللوتين (LH) حوالي 20 مرة من GnRH. كما أن لديها تأثير مثبط أقوى على وظيفة الغدة النخامية من GNRH. في المرحلة الأولية من العلاج ، يمكن زيادة هرمون تحفيز الجريب (FSH) ، LH ، هرمون الاستروجين أو الأندروجين مؤقتًا ، وبعد ذلك ، بسبب انخفاض استجابة الغدة النخامية ، يتم تثبيط FSH و LH و Estrogen أو الأندروجين ، مما يؤدي إلى اعتماد على الجنس. الأمراض الجنسية (مثل سرطان البروستاتا ، بطانة الرحم ، وما إلى ذلك) لها تأثير علاجي.
في الوقت الحاضر ، يتم استخدام ملح acetate من leuprolide بشكل أساسي سريريًا ، لأن أداء أسيتات ليوبرولايد أكثر استقرارًا في درجة حرارة الغرفة. يجب التخلص من السائل. يمكن استخدامه لعلاج الإخصاء المخدرات لبطانة الرحم والأورام الليفية الرحمية ، والبلوغ المركزي المبكرة ، وسرطان الثدي قبل انقطاع الطمث وسرطان البروستاتا ، وأيضًا لنزيف الرحم الوظيفي الذي تم إدخاله أو غير فعال للعلاج الهرموني التقليدي. يمكن أيضًا استخدامه كقاعدة مبدئية قبل استئصال بطانة الرحم ، والتي يمكن أن تخفف من بطانة الرحم بالتساوي ، وتقلل من الوذمة ، وتقليل صعوبة الجراحة.
