Ganirelix acetate الببتيد API
تفاصيل المنتج
| اسم | أسيتات Ganirelix |
| رقم CAS | 123246-29-7 |
| الصيغة الجزيئية | C80H113CLN18O13 |
| الوزن الجزيئي | 1570.34 |
المرادفات
AC-DNAL-DCPA-DPAL-SER-TYR-DHAR (ET2) -LEU-HAR (ET2) -PRO-DALA -NH2 ؛ Ganirelixum ؛ Ganirelix acetate ؛ غانيريليكس ؛ Ganirelix acetate USP/EP/
وصف
Ganirelix هو مركب Decapeptide الاصطناعي ، وملح خلاته ، أسيتات Ganirelix هو مضادات مستقبلات إطلاق سراح الغدد التناسلية (GNRH). تسلسل الأحماض الأمينية هو: AC-D-2NAL-D-4CPA-D-3PAL-SER-TYR-D-HOMOARG (9،10-ET2) -LUA-L-HOMOARG (9،10-ET2) -Pro-D- Ala-NH2. بشكل أساسي سريريًا ، يتم استخدامه في النساء اللائي يخضعن لبرامج تحفيز المبيض التي تسيطر عليها التكنولوجيا الإنجابية المدعومة لمنع قمم الهرمونات اللوتين المبكرة وعلاج اضطرابات الخصوبة بسبب هذا السبب. يتمتع الدواء بخصائص ردود الفعل الأقل سلبية ، وارتفاع معدل الحمل وفترة علاج قصيرة ، ولديه مزايا واضحة مقارنة مع الأدوية المماثلة في الممارسة السريرية.
العمل الدوائي
إن إطلاق نبضات هرمون الإفراج عن الغدد التناسلية (GNRH) يحفز توليف وإفراز LH و FSH. وتيرة نبضات LH في المراحل المسامية المتوسطة والمتأخرة حوالي 1 في الساعة. تنعكس هذه النبضات في الارتفاع العابر في مصل LH. خلال الفترة المتوسطة ، يؤدي الإفراج الهائل لـ GNRH إلى زيادة LH. يمكن أن تؤدي الزيادة LH المتوسط في العديد من الاستجابات الفسيولوجية ، بما في ذلك: الإباضة ، والاستئناف النقي للبويضة ، وتكوين Luteum Corpus. يسبب تشكيل كوربوس لوتوم مستويات هرمون البروجسترون في الدم ، في حين تنخفض مستويات استراديول. أسيتات Ganirelix هو مضادات GNRH التي تمنع مستقبلات GNRH بشكل تنافسي على الغدد التناسلية الغدة النخامية ومسارات التحويل اللاحقة. وهي تنتج تثبيط سريع وقابل للانعكاس لإفراز الغدد التناسلية. كان التأثير المثبط لخلات Ganirelix على إفراز LH الغدة النخامية أقوى من تلك الموجودة على FSH. فشلت أسيتات Ganirelix في إحداث الإصدار الأول من الغدد التناسلية الداخلية ، بما يتوافق مع العداء. حدث الانتعاش الكامل لمستويات LH و FSH في الغدة النخامية في غضون 48 ساعة بعد توقف خلات Ganirelix.
