واجهة برمجة تطبيقات ببتيد أسيتات غانيرليكس
تفاصيل المنتج
| اسم | أسيتات غانيرليكس |
| رقم CAS | 123246-29-7 |
| الصيغة الجزيئية | C80H113ClN18O13 |
| الوزن الجزيئي | 1570.34 |
المرادفات
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla -NH2;Ganirelixum;Ganirelix Acetate; جانيريليكس؛ جانيريليكس خلات USP/EP/
وصف
غانيرليكس مركب عشاري ببتيد صناعي، وملحه الأسيتاتي، أسيتات غانيرليكس، مضاد لمستقبلات هرمون تحرير الغدد التناسلية (GnRH). تسلسل الأحماض الأمينية هو: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro-D-Ala-NH2. يُستخدم هذا الدواء سريريًا بشكل رئيسي لدى النساء الخاضعات لبرامج تحفيز المبيض المُتحكم بها بتقنية الإنجاب المساعد للوقاية من ارتفاع مستويات هرمون الملوتن المبكر وعلاج اضطرابات الخصوبة الناتجة عن ذلك. يتميز هذا الدواء بانخفاض الآثار الجانبية، وارتفاع معدل الحمل، وقصر فترة العلاج، وله مزايا واضحة مقارنةً بالأدوية المماثلة في الممارسة السريرية.
التأثير الدوائي
يُحفّز الإطلاق النبضي للهرمون المُطلِق لموجهة الغدد التناسلية (GnRH) تخليق وإفراز هرموني LH وFSH. يبلغ تواتر نبضات LH في المراحل الجريبية الوسطى والمتأخرة نبضة واحدة تقريبًا في الساعة. تنعكس هذه النبضات في ارتفاعات مؤقتة في مستوى LH في المصل. خلال فترة منتصف الدورة الشهرية، يُسبّب الإطلاق الهائل لهرمون GnRH ارتفاعًا مفاجئًا في مستوى LH. يُمكن أن تُحفّز هذه الزيادة المفاجئة في مستوى LH في منتصف الدورة الشهرية العديد من الاستجابات الفسيولوجية، بما في ذلك: الإباضة، واستئناف الانقسام المنصف للبويضة، وتكوين الجسم الأصفر. يُؤدي تكوين الجسم الأصفر إلى ارتفاع مستويات البروجسترون في المصل، بينما تنخفض مستويات الإستراديول. أسيتات غانيرليكس هي مُضادّة لمستقبلات GnRH، حيث تُعيق بشكل تنافسي مستقبلات GnRH على الغدد التناسلية النخامية ومسارات التحويل اللاحقة. تُنتج هذه المادة تثبيطًا سريعًا وقابلًا للعكس لإفراز الغدد التناسلية. كان التأثير المثبط لأسيتات غانيريليكس على إفراز هرمون LH النخامي أقوى منه على هرمون FSH. لم يُحفّز أسيتات غانيريليكس الإطلاق الأولي للهرمونات الجونادوتروبينية الداخلية، وهو ما يُشير إلى تأثيره المُضاد. استعادت مستويات LH وFSH النخامية بالكامل خلال 48 ساعة من إيقاف أسيتات غانيريليكس.
