هيدروكلوريد إيتيلكالسيتيد
إيتيلكالسيتيد هيدروكلوريد API
هيدروكلوريد إيتيلكالسيتيد هو ببتيد اصطناعي جديد مُقلّد للكالسيوم، طُوّر لعلاج فرط نشاط الغدة جار الدرقية الثانوي (SHPT) لدى مرضى الكلى المزمن الذين يخضعون لغسيل الكلى. يُعدّ فرط نشاط الغدة جار الدرقية الثانوي من المضاعفات الشائعة والخطيرة لدى مرضى الكلى المزمن، ويتميز بارتفاع مستويات هرمون الغدة جار الدرقية (PTH)، واضطراب في أيض فوسفات الكالسيوم، وزيادة خطر الإصابة بأمراض العظام والقلب والأوعية الدموية.
يمثل إيتيلكالسيتيد الجيل الثاني من محاكيات الكالسيوم، ويتم إعطاؤه عن طريق الوريد، ويوفر مزايا مقارنة بالعلاجات الفموية السابقة مثل سيناكالسيت من خلال تحسين الامتثال وتقليل الآثار الجانبية في الجهاز الهضمي.
آلية العمل
يعمل إيتيلكالسيتيد عن طريق الارتباط بمستقبلات استشعار الكالسيوم (CaSR) الموجودة على خلايا الغدة جار الدرقية وتنشيطها. يُحاكي هذا التأثير الفسيولوجي للكالسيوم خارج الخلية، مما يؤدي إلى:
تثبيط إفراز هرمون الغدة جار الدرقية
انخفاض مستويات الكالسيوم والفوسفات في المصل
تحسين توازن المعادن واستقلاب العظام
باعتباره منشطًا تآزريًا قائمًا على الببتيد لمستقبلات الكالسيوم، يُظهر إيتيلكالسيتيد خصوصية عالية ونشاطًا مستدامًا بعد الإعطاء الوريدي بعد غسيل الكلى.
البحث السريري والتأثير العلاجي
خضع إيتيلكالسيتيد لتقييمات مكثفة في المرحلة الثالثة من التجارب السريرية، بما في ذلك دراسات EVOLVE وAMPLIFY وEQUIP. ومن أهم النتائج:
انخفاض كبير ومستدام في مستويات هرمون الغدة جار الدرقية لدى مرضى الفشل الكلوي المزمن الذين يخضعون لغسيل الكلى
التحكم الفعال في مستويات الكالسيوم والفوسفور في المصل، مما يساهم في تحسين توازن المعادن في العظام
تحمل أفضل مقارنة بمقلدات الكالسيوم عن طريق الفم (غثيان وقيء أقل)
تحسن التزام المريض بسبب إعطاء الحقن الوريدي ثلاث مرات أسبوعيًا أثناء جلسات غسيل الكلى
تجعل هذه الفوائد من عقار إيتيلكالسيتيد خيارًا علاجيًا مهمًا لأطباء أمراض الكلى الذين يديرون علاج SHPT في مجموعات غسيل الكلى.
الجودة والتصنيع
مادة API الخاصة بنا من هيدروكلوريد إيتيلكالسيتيد:
يتم تصنيعه من خلال تخليق الببتيد في الطور الصلب (SPPS) بدرجة نقاء عالية
يتوافق مع مواصفات الدرجة الصيدلانية، ومناسب للتركيبات القابلة للحقن
يظهر مستويات منخفضة من المذيبات المتبقية والشوائب والسموم الداخلية
قابلة للتطوير لإنتاج كميات كبيرة متوافقة مع ممارسات التصنيع الجيدة (GMP)
