بريميلانوتيد

بريميلانوتيد API

بريميلانوتيدهو مركب صناعيناهض مستقبلات الميلانوكورتينتم تطويره لعلاجاضطراب الرغبة الجنسية المنخفضة النشاط (HSDD) in النساء قبل انقطاع الطمثباعتباره أول علاج مركزي المفعول معتمد خصيصًا لاضطراب الرغبة الجنسية لدى الإناث، يمثل بريميلانوتيد تقدمًا كبيرًا في الصحة الجنسية للإناث.

تمت الموافقة عليه من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية في عام 2019 تحت الاسم التجاريفيليسييقدم بريميلانوتيد حلاً غير هرموني عند الطلب للنساء اللواتي يعانين من نقص مستمر في الرغبة الجنسية، والذي لا يمكن تفسيره بقضايا طبية أو نفسية أو علاقات.

ملكنابريميلانوتيد APIيتم إنتاجه من خلال تخليق الببتيد في الطور الصلب (SPPS)، مما يضمن نقاءً عاليًا وشوائب منخفضة واتساقًا مناسبًا للمستحضرات القابلة للحقن السريرية والتجارية.

آلية العمل

يعمل بريميلانوتيد عن طريقتنشيط مستقبلات الميلانوكورتين، خصوصًاMC4R (مستقبل الميلانوكورتين-4)فيالجهاز العصبي المركزييُعتقد أن هذا التنشيط يعمل على تعديل المسارات فيتحت المهادالتي تشارك في الإثارة والرغبة الجنسية.

تشمل التأثيرات الرئيسية ما يلي:

• مُحسّنإشارات الدوبامين، تعزيز الاهتمام الجنسي

• قمع المسارات المثبطة التي تؤثر على الرغبة الجنسية

• تعديل الجهاز العصبي المركزيدون الاعتماد على الهرمونات الجنسية (غير الإستروجينية، غير التستوستيرون)

هذه الآلية تجعل بريميلانوتيد مختلفًا عن العلاجات الهرمونية التقليدية ومناسبًا لمجموعة أكبر من النساء.

الأبحاث السريرية والنتائج

تم تقييم بريميلانوتيد في العديد منالتجارب السريرية للمرحلة الثانية والمرحلة الثالثة، والتي شملت آلاف النساء اللاتي تم تشخيصهن باضطراب الرغبة الجنسية.

وتتضمن النتائج الرئيسية ما يلي:

• تحسن كبير إحصائيًافي درجات الرغبة الجنسية (يتم قياسها بواسطة FSFI-d)

• انخفاض الضيق المرتبط بانخفاض الرغبة الجنسية (يتم قياسه بواسطة FSDS-DAO)

• بداية سريعة للعمل(خلال ساعات)، مما يسمحالاستخدام حسب الطلب قبل النشاط الجنسي

• أثبتت فعاليتها لدى النساءمع أو بدون حالات مرضية مشتركة(على سبيل المثال، الاكتئاب والقلق)

في الدراسات السريرية، ما يصل إلى25%–35%من المرضى شهدوا تحسنًا ملحوظًا مقارنةً بالعلاج الوهمي.

السلامة والتحمل

• تشمل الآثار الجانبية الأكثر شيوعا ما يلي:غثيان, التنظيف، وصداع- خفيفة بشكل عام ومحدودة ذاتيا.

• على عكس عوامل الميلانوكورتين السابقة، فإن بريميلانوتيد هولا يرتبط بزيادات كبيرة في ضغط الدم أو معدل ضربات القلبفي معظم المرضى.

• وباعتباره علاجًا عند الطلب، فهو يتجنب التعرض المزمن للهرمونات ويمكن استخدامه بمرونة.

التصنيع والجودة

ملكنابريميلانوتيد API:

• يتم تصنيعه باستخدام SPPS المتقدم بكفاءة عالية

• يلبي المعايير الدولية الصارمة لـالنقاء والهوية والمذيبات المتبقية

• مناسب للتركيبات القابلة للحقن (مثل أقلام الحقن التلقائي المعبأة مسبقًا)

• متوفر فيدفعات تجريبية وتجارية، ودعم كل من البحث والتطوير وتوفير إمدادات السوق

الإمكانات العلاجية

إلى جانب HSDD، دفعت آلية عمل بريميلانوتيد إلى الاهتمام بمجالات أخرى منالتعديل الجنسي والعصبي الصماوي، مشتمل:

• الخلل الجنسي عند الذكور

• اضطرابات متعلقة بالمزاج

• تنظيم الشهية والطاقة (عبر نظام الميلانوكورتين)

ويستمر ملفه الببتيدي المميز ونشاطه العصبي المركزي في دعم التطوير المحتمل في المجالات العلاجية المجاورة.